与女性不同的是,之前男性的避孕选择仅限于避孕套或输精管结扎术。最近,第三种选项可能会出现:University of Minnesota的研究人员开发了一种非激素男性避孕药,经试验,对老鼠有 99% 的有效性,并且没有明显的副作用。
结果会在本周的美国化学学会会议上公布。该药物开发的首席科学家 Gunda Georg 表示,该项目由美国国立卫生研究院和男性避孕计划组织资助,将于今年第三或第四季度开始人体临床试验。“几十年来,科学家们一直在努力开发一种有效的男性口服避孕药,但市场上仍然没有被批准的药丸,”在 Georg 手下工作并出席会议的研究生 Md Abdullah Al Noman 在一份声明中说。
像避孕套这样的避孕方法可能会失败,而输精管结扎术是一种永久性的外科手术。虽然可以进行修复手术,但价格很高且无法保证成功。有限的选择则意味着预防怀孕的负担和责任落在了女性身上。
其他正在开发的男性避孕药以睾酮为目标,但会导致体重增加、抑郁和较多的低密度的脂蛋白 (LDL) 也就是胆固醇等副作用。其他科学家也开发了其他靶向核受体的口服化合物,但这些化合物通常靶向三种核受体。
Georg 团队开发的避孕药针对的是一种名为维甲酸受体α (RAR-α) 的蛋白质,是三种核受体之一。维甲酸是维生素 A 的一种形式,它是细胞生长、精子形成等分化和胚胎发育的关键。科学家们能够通过“敲除”雄性小鼠的RAR-α基因使他们暂时不育,且没有观察到任何副作用。
这种特殊的药物是不同的,因为只有 RAR-α 是靶向的,因此,研究人员说它不太可能导致副作用。该团队在发现 YCT529 时设计并合成了大约 100 种化合物,它对 RAR-α 的抑制效果比其他两种蛋白质受体高近 500 倍。
当研究人员将这种化合物给雄性小鼠服用4周时,小鼠的精子数量急剧下降,并且在预防怀孕方面有 99% 的效果。这种影响也是可逆的,小鼠能够在不再服用药物后四到六周生育婴儿。“由于很难预测在动物研究中看起来不错的化合物是否也会在人体试验中取得成功,因此我们目前也在探索其他化合物,”Your Choice Therapeutics 的顾问 Georg 说。
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